Solución inyectable
FOLITROPINA ALFA
| FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
SOLUCIÓN INYECTABLE Hecha la mezcla, el frasco ámpula contiene: Folitropina alfa 37.5 U.I. (2.8 µg), 75 U.I. (5.5 µg) ó 150 U.I. (11 µg) Agua inyectable, c.b.p. 1 ml. SOLUCIÓN INYECTABLE Hecha la mezcla, el frasco ámpula contiene: Folitropina alfa 600 U.I. [450 U.I. (33 µg /0.75 ml)] ó 1,200 U.I. [1,050 U.I. (77 µg /1.75 ml)] Alcohol bencílico 0.9%, c.b.p. 1 ml ó 2 ml. SOLUCIÓN INYECTABLE Cada cartucho contiene: Folitropina alfa 300 U.I. (22 µg) 450 U.I. (33 µg) 900 U.I. (66 µg) Vehículo, c.b.p. 0.5 ml 0.75 ml 1.5 ml |
| INDICACIONES TERAPÉUTICAS |
• Anovulación (incluyendo la enfermedad del ovario poliquístico, PCOD) en mujeres que no han respondido al tratamiento con citrato de clomifeno. • Estimulación del desarrollo folicular múltiple en mujeres sometidas a superovulación para practicar técnicas de reproducción asistida (ART), como la fertilización in vitro (FIV), transferencia intratubárica de gametos (GIFT) y transferencia intratubárica de zigotos (ZIFT). • GONAL-F®, asociado a un preparado de hormona luteinizante (LH), se recomienda para la estimulación del desarrollo folicular en mujeres con déficit severo de LH y hormona foliculoestimulante (FSH). En los ensayos clínicos, estas pacientes se definieron por un nivel sérico de LH endógena de <1.2 U.I./l. • GONAL-F® está indicado para estimular la espermatogénesis en varones con hipogonadismo hipogonadotropo congénito o adquirido, admininistrado de forma concomitante con gonadotropina coriónica humana (hCG). |
| FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Grupo farmacoterapéutico: Gonadotrofinas, código ATC: G03GA05. GONAL-F® es un preparado de hormona foliculoestimulante producida en células de ovario de hámster chino (CHO), modificadas por ingeniería genética. En mujeres, el efecto más importante que se produce tras la administración parenteral de FSH es el desarrollo de folículos de Graaf maduros. En los ensayos clínicos, las pacientes con déficit severo de FSH y LH se definieron por un nivel sérico de LH endógena de < 1.2 U.I./l, medido en un laboratorio central. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que existen variaciones entre las determinaciones de LH realizadas en diferentes laboratorios. En varones con déficit de FSH, GONAL-F® administrado concomitantemente con hCG durante por lo menos 4 meses induce la espermatogénesis. Tras la administración intravenosa, GONAL-F® se distribuye en el espacio extracelular. La semivida de distribución es de unas 2 horas y la semivida de eliminación de alrededor de 1 día. En equilibrio estacionario, el volumen de distribución es de 10 litros y el aclaramiento total de 0.6 l/h. La octava parte de la dosis de GONAL-F® administrada se excreta en la orina. Después de la administración subcutánea, la biodisponibilidad absoluta es de alrededor de 70%. Tras la administración de dosis repetidas de GONAL-F®, se produce una acumulación de 3 veces, alcanzando un equilibrio estacionario en un periodo de 3-4 días. En mujeres con supresión de la secreción endógena de gonadotrofinas, GONAL-F® estimula adecuadamente el desarrollo folicular y la esteroidogénesis, a pesar de unos niveles indetectables de LH. Datos preclínicos sobre seguridad: Se ha realizado un gran número de estudios de toxicidad aguda y crónica (de hasta 13 semanas y 52 semanas) en animales (perros, ratas y monos) y estudios de mutagénesis, sin que se observaran hallazgos significativos. Se han observado trastornos de la fertilidad en ratas expuestas a dosis farmacológicas de folitropina alfa (³ 40 U.I./kg/día) durante largos periodos, debido a una disminución de la fecundidad. La administración de dosis altas (³ 5 U.I./kg/día) de folitropina alfa produjo un descenso en el número de fetos viables, aunque no tuvo efectos teratógenos, así como distocia similar a la observada con hMG urinaria. Sin embargo, puesto que GONAL-F® no está indicado en el embarazo, estos datos tienen escasa relevancia clínica. |
| CONTRAINDICACIONES |
GONAL-F®, no debe utilizarse en caso de: • Hipersensibilidad a la folitropina alfa, a la FSH o a cualquiera de los excipientes. • Tumores del hipotálamo o de la hipófisis. Y en mujeres: • Aumento del tamaño de los ovarios o quistes no debidos a enfermedad del ovario poliquístico. • Hemorragias ginecológicas de etiología desconocida. • Carcinoma ovárico, uterino o mamario. GONAL-F® no debe utilizarse cuando no puede obtenerse una respuesta eficaz, en casos como: En mujeres: • Fallo ovárico primario. • Malformaciones de los órganos sexuales incompatibles con el embarazo. • Tumores fibroides del útero incompatibles con el embarazo. En varones: • Fallo testicular primario. |
