Triptorelina
Especialidades:
DECAPEPTYL (diario 0,1 mg. 7 viales, mensual 3,75 mg. 1 vial, y trimestral 11,25 mg. 1 vial)
GONAPEPTYL DEPOT (3,75 mg. 1 vial)
ACCION Y MECANISMO :
- Modulador de la síntesis y liberación de gonadotrofinas. La triptorelina es un decapéptido, análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH o LHRH), de la que difiere en el D-triptófano de la posición 6, lo que la hace presentar una mayor afinidad por su receptor hipofisario y una mayor semivida plasmática.
La GnRH es una hormona hipotalámica que actúa a nivel adenohipofisario, estimulando la síntesis y liberación de las gonadotropinas LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona estimulante del folículo). El incremento de los niveles de gonadotropinas ocasiona el aumento consecuente de la producción de testosterona en testículo o estrógenos en ovario, que a su vez inhiben la producción hipotalámica de GnRH, por feed-back negativo, retroalimentando el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.
La administración aguda o intermitente de análogos de gonadotropinas ocasiona un incremento rápido de los niveles de LH y FSH, y consecuentemente de hormonas sexuales. Por el contrario, la administración crónica o continuada da lugar a una elevación de gonadotropinas en la primera semana, que ocasionan la inhibición hipotalámica e hipofisaria, reduciéndose los niveles de LH, FSH y hormonas sexuales.
Estos efectos farmacológicos dan lugar a las siguientes consecuencias:
* En mujeres con problemas de fertilidad, se produce una fase inicial de estimulación gonadotrópica, seguida de una fase de inhibición de la LH, aumentando la foliculogénesis y la recuperación del folículo, aumentando el porcentaje de embarazos por ciclo.
* En pacientes con cáncer de próstata, endometriosis o miomas uterinos, la triptorelina ocasiona tras su administración continuada una inhibición de la producción de gonadotropinas, reduciendo el tamaño del tumor (tanto del maligno de próstata como del benigno en miomas) y permite el reposo del tejido endometrial.
* En niños con pubertad precoz provoca una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal, reduciendo finalmente la producción de hormonas sexuales en estos niños.
FARMACOCINETICA :
Vía parenteral:
- Absorción:
* Formas semestrales: La administración de 22,5 mg intramusculares da lugar a una Cmax de 22,2-76,8 ng/ml, al cabo de 2-12 h. No existe acumulación durante 12 meses de tratamiento.
- Distribución: El pamoato de triptorelina se distribuye rápidamente (t1/2 distribución < 1 h). Su Vd es 0,4 l/kg (30 l).
- Metabolismo: No se han determinado metabolitos, pero parece que es metabolizado en organismo a péptidos más pequeños. Los fragmentos C-terminales obtenidos o bien se metabolizan completamente en tejido o lo hacen en plasma, eliminándose a continuación con orina.
- Eliminación: Parece eliminarse por metabolismo y posterior excreción en orina, obteniéndose el 42% de la dosis inalterada. Presenta un CLt de 212 ml/min, CLr de 150 ml/min y t1/2 de 2,8 h.
